卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂，为第一个应用于临床的ACE抑制药。该类药物可抑制AngⅡ的生成，从而减弱AngⅡ收缩血管、刺激醛固酮释放、增加血容量、升高血压与促心血管肥大增生等作用，有利于高血压、心力衰竭与心血管重构的防治。还有保护血管内皮细胞的作用，能减轻高血压、心力衰竭、动脉硬化与高血脂引起的内皮细胞功能损伤，改善内皮细胞依赖性的血管舒张作用。卡托普利治疗高血压疗效好，可单用或与其他抗高血压药合用治疗高血压。卡托普利的不良反应轻微，患者一般耐受良好。除偶有恶心、腹泻等消化道反应或头晕、头痛、疲倦等中枢神经系统反应外，主要的其他不良反应，如高血钾、低血糖、无痰干咳、血管神经水肿和肾功能损伤等。其中无痰干咳是卡托普利较常见的不良反应，也是患者不能耐受而被迫停药的主要原因。如患者服用卡托普利后出现无痰干咳，应该立即停药，可改用氯沙坦进行降压。
卡托普利毒性小，耐受性良好。除咳嗽等不良反应外，可有青霉胺样反应，如皮疹、嗜酸性粒细胞增多、味觉异常或丧失等。并可有中性粒细胞减少，多发生于用药时间较长、剂量较大或肾功能障碍者，应定期检查血象。卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者和孕妇。
