问题提问
31.下列药物水溶性较强的是:
A.卡马西平
B.吡罗昔康
C.雷尼替丁
D.呋塞米
E.特非那定
32.对应异构体之间具有相反活性的是:
A.氯胺酮
B.丙氧酚
C.氯霉素
D.依托唑啉
E.盐酸美沙酮
33.药物分子中引入酰胺基,可以:
A.增加药物的水溶性和解离度
B.增加药物亲水性,增加受体结合力
C.与生物大分子形成氢键,增加受体结合力
D.影响药物的电荷分布及作用时间
E.增加药物亲脂性,降低解离度
答案解析
31.C。解析:AB两项,低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、吡罗昔康等;C项,水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等;DE两项,低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、呋塞米等。
32.D。解析:手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有:①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同,如:盐酸美沙酮其左旋体镇痛活性大于右旋体,临床使用外消旋体;③对映异构体中一个有活性,一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性,如:依托唑啉左旋体有利尿作用,右旋体有抗利尿作用;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性,这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式,如:右丙氧酚是镇痛药,而左丙氧酚则为镇咳药,这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用。
33.C。解析:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有酰胺基,因此,酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,氢键是药物和生物大分子作用最基本的化学键合形式,从而增加与受体的结合能力。