第四节 止吐药
问题提问
1.阿瑞匹坦主要用于治疗由化疗引起的恶心、呕吐等消化道症状。止吐药按作用位点分类,可以将止吐药阿瑞匹坦分为
A.抗胆碱能药
B.多巴胺受体阻断剂
C.5-羟色胺受体3(5-HT3)阻断剂
D.苯二氮䓬类
E.神经激肽(NK-1)受体阻断剂
2.阿瑞匹坦是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂,对不同型号的肝药酶能产生不同影响。下列关于阿瑞匹坦对肝药酶作用的描述,正确的是
A.抑制CYP3A4,诱导CYP2C9
B.诱导CYP3A4,诱导CYP2C9
C.抑制CYP3A4,抑制CYP2C9
D.诱导CYP3A4,抑制CYP2C9
E.对CYP3A4和CYP2C9无影响
答案解析
1.E。解析:本题考查止吐药的分类。止吐药按作用位点分类(但需要强调,一些药物可作用于多种受体)可包括:抗胆碱能药物(东莨菪碱),多巴胺受体阻断剂(甲氧氯普胺、氯丙嗪、氟哌啶醇和氟哌利多),5-羟色胺受体3(5-HT3)阻断剂(昂丹司琼、格拉司琼、帕洛诺司琼、托烷司琼、雷莫司琼、阿扎司琼),苯二氮类(拉西泮、阿普唑仑),神经激肽(NK-1)受体阻断剂(阿瑞匹坦),糖皮质激素(地塞米松),抗组胺药(氯丙嗪、苯海拉明),以及精神疾病药物(奥氮平)。
2.A。解析:本题考查阿瑞匹坦的临床应用注意。阿瑞匹坦对CYP3A4产生剂量依赖性的抑制,使经CYP3A4代谢的药物体内浓度升高,可能引起严重的或危及生命的不良反应。阿瑞匹坦也是CYP2C9的诱导剂,能加快经CYP2C9代谢的S-(-)-华法林的代谢,与华法林同时使用时,可导致INR明显降低。